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목적 : Rebamipide 는 위궤양 치료에 사용되는 약물로 위점막을 보호하고 위점막의 mucin 분비를 증가시키는 효과가 있다. SA-001 약제는 rebamipide의 체내흡수를 개선시킨 prodrug로 mucin 분비를 증가시킨다는 기전에 착안하여 개발된 약물로, 쥐의 건성안 모델에서 SA-001의 효과 및 rebamipide 점안액 대비 효과를 알아고자 하였다.
방법 : 8주령의 C57BL/6 female mouse 98마리를 대상으로, 5일간 하루 4번scopolamine 피하주사를 시행하고, chamber내 선풍기와 제습기를 이용하여 건성안을 유발하였다. 5일후 건성안 유발을 확인한 후, 건성안을 유발하지 않은 1군, 건성안 유발 후 아무런 처치를 하지 않은 2군, 0.1% 인공눈물을 하루 2회 점안한 3군, 2% rebamipide 점안액을 하루 2회 점안한 4군, SA-001 salt를 각각 20, 40, 80 mg/kg을 경구 투여한 5,6,7군으로 분류하였다. 1차 실험은 총 7군(n=49)에 약물을 1주일간 투여한 후, 2차 실험은 총 7군(n=49)에 약물을 2주일간 투여한 후 치료효과 확인을 위해 눈물측정, cornea smoothness, 형광염색정도를 측정하였다.
결과 : 형광염색정도를 측정한 NEI grading 은 1,2차 실험에서 건성안 유발 후 아무런 처치를 하지 않은 2군에 비해 1,4,5,6,7 군에서 유의하게 점수가 낮았다. 눈물량 측정을 위해 실시한 phenol red thread 검사상 1차 실험에서는 유의한 차이가 없었으며, 각막 표면상태 확인을 위한 corneal irregularity score 는 1,2차 실험에서 각 군간의 유의한 차이가 없었다. 1,2차 실험에서 2% rebamipide를 점안한 4군과 SA-001 salt를 경구투여한 5,6,7 군사이에서는 눈물측정, 각막표면상태, 형광염색정도의 유의한 차이가 없었다.
결론 : 건성안 모델에서 SA-001 경구투여는 각막표면의 손상을 감소시켰다. 건성안 환자에서 SA-001의 경구투여제재로서 효과를 기대해 볼 수 있다.
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